By this author

Zinc-Dependent Histone Deacetylase (HDAC) Inhibitors: Therapeutic Potential, Pharmacophore Structure, and Methods for Testing Deacylase Activity

Issue number 5 from 31.01.2026

В 1976 году среди метаболитов бактерии был найден противогрибковый гидроксамовый антибиотик трихостатин A (TSA). Потребовалось 14 лет, чтобы выяснить, что TSA ингибирует активность гистондеацетилаз (HDAC) и влияет тем самым на пролиферацию и дифференцировку клеток млекопитающих. К 2015 году была создана единая база данных, содержащая структуры около 1050 синтетических и 400 природных ингибиторов HDAC. В настоящее время пять ингибиторов HDAC разрешены к применению в качестве противоопухолевых средств и еще десятки соединений проходят клинические испытания. Однако внедрение новых препаратов сильно тормозится многонаправленностью их действия и тяжестью побочных эффектов. Для преодоления этих проблем необходимы новые стратегии, включая разработку ингибиторов, нацеленных на определенный класс HDAC. В представленном обзоре обсуждаются не только важнейшие характеристики HDAC и их природных ингибиторов, рассматриваются также современные подходы к дизайну селективных ингибиторов HDAC и методы, применяемые для их тестирования.

65 0